Kaletra®

LPV/ RTV (Lopinavir / ritonavir)

Classe : Inhibiteur de la protéase

Fabricant :
Abbott

Dispositions règlementaires :
AMM - Disponible en pharmacie de ville

Indications actuelles :
Infection à VIH, en association avec d'autres antirétroviraux.
Kaletra® est une antiprotéase aussi bien prescrite en premier traitement qu'en traitement chez des personnes avancées dans la maladie. Ce médicament a une "barrière génétique haute" : il faut une accumulation conséquente de mutations de résistance (plus de 6), ou l'apparition d'une mutation rare (I47A), pour qu'il devienne inefficace.

Présentation :
- Comprimés à 200 mg de lopinavir et 50 mg de ritonavir : conservation à température ambiante
- Comprimés à 100 mg de lopinavir et 25 mg de ritonavir : conservation à température ambiante
- Solution buvable (42 % d'alcool) à 80 mg/ml de lopinavir + 20 mg/ml de ritonavir : à conserver au réfrigérateur, entre 2 et 8°C.
Avec pipette graduée de 5 mL. Cette solution aurait mauvais goût.

Si la solution buvable ne peut être gardée au réfrigérateur, elle ne doit pas être exposée à des températures supérieures à 25°C et doit être jetée après 42 jours (6 semaines), même si le flacon n'est sont pas terminé.

Posologie :
Chez l'adulte :
La posologie recommandée est de deux comprimés 200/50 mg deux fois par jour, à prendre au cours d'un repas ou en dehors d'un repas.
En cas d'association (non recommandée) avec la névirapine (Viramune), l'efavirenz (Sustiva) le nelfinavir (Viracept) ou l'amprénavir (Agénérase), il peut être nécessaire de revoir à la hausse la posologie de Kaletra : 3 comprimés deux fois par jour (dosage plasmatique de Kaletra conseillé).

Chez l'enfant :
Ce médicament n'est pas indiqué chez les enfants de moins de 2 ans.

Enfants de plus de 2 ans :
- La solution buvable n'est pas toujours facile à utiliser, en raison de son mauvais goût. Dès qu'il est possible d'utiliser une forme solide, celle-ci doit être préférée.
Posologie de solution buvable recommandée chez l'enfant : (230 + 57,5) mg/m2 de lopinavir, deux fois par jour, avec un repas. Si associé à l'efavirenz ou à la névirapine : (300 + 75) mg/m2, deux fois par jour, avec un repas.
- Le comprimé 100/25 (dosage pédiatrique) peut être utilisé chez les enfants de moins de 40 kg. La posologie est calculée en fonction de la surface corporelle.
- Le comprimé 200/50 (dosage adulte) peut être utilisé chez les enfants de 40 kg et plus, ou ayant une surface corporelle supérieure à 1,3 m2.

Note 1 : Mesure de la surface corporelle : SC (m2) = Racine carré de[taille (cm) × poids (kg)/3600].
Note 2 : les comprimés peuvent se prendre avec ou sans repas ; la solution buvable se prend pendant le repas.

Contre-indications :
- Allergie à l'un des composants du médicament (consulter la notice pour voir la liste complète des excipients).
- Insuffisance hépatique sévère.
- L'association du Kaletra avec certains médicaments ou produits est contre-indiquée : l'astémizole, la terfénadine, le midazolam, le triazolam, le cisapride, le pimozide, l'amiodarone, les alcaloïdes de l'ergot de seigle (l'ergotamine, la dihydroergotamine...), le vardénafil (Levitra), les préparations à base de plantes contenant du millepertuis.
- La solution buvable de Kaletra® est contre-indiquée chez l'enfant de moins de 2 ans, chez la femme enceinte (en raison de la présence d'alcool), chez les patients une insuffisance hépatique et/ ou rénale, chez les personnes suivant un traitement par disulfirame (en raison de la présence d'alcool) ou métronidazole (en raison de la présence de poly-éthylène glycol).

Effets indésirables :
- Troubles digestifs : maux de ventre, nausées, diarrhées ou selles molles (parfois sévères), vomissements, gaz (aussi appelés flatulences). Les diarrhées seraient moins fréquentes avec les comprimés qu'avec les capsules molles.
- Somnolence, insomnie.
- Maux de tête.
- Fatigue.
- Eruptions cutanées, démangeaisons (prurit).
- Une augmentation du risque de saignement a été décrite avec les antiprotéases. Cela est particulièrement à surveiller chez les personnes souffrant d'hémophilie.

Après plusieurs semaines ou mois de traitement :
- Augmentation des graisses dans le sang (cholestérol, triglycérides ; attention, une augmentation trop forte des triglycérides peut conduire au développement d'une pancréatite), perturbation du métabolisme des sucres (hyperglycémie, résistance à l'insuline, diabète).
- Atteinte hépatique : augmentation des transaminases hépatiques (ASAT, ALAT, gammaGT).
- Risque possible de lipodystrophie (prise de graisses au niveau du tronc).

Précautions d'emploi :
- Ce médicament est diversement toléré suivant les personnes. Les effets indésirables les plus fréquents sont les troubles digestifs. Les troubles métaboliques (perturbation du métabolisme des graisses et des sucres) impliquent également une surveillance très régulière (prises de sang avant de débuter le traitement et tout au long du traitement).
Lorsque les taux de triglycérides sont très augmentés, le risque est de voir survenir une pancréatite, c'est-à-dire une atteinte grave du pancréas. Celle-ci se manifeste par des nausées, des vomissements et des douleurs au ventre.
La perturbation des métabolismes des sucres et des graisses sont des facteurs de risque cardiovasculaire, qui impliquent donc une surveillance de la fonction cardiovasculaire du patient.
- La surveillance sera rapprochée chez les personnes présentant des anomalies des graisses / sucres dans le sang avant le début du traitement, présentant des troubles hépatiques, rénaux ou cardiovasculaires pré-existants.
- Attention aux interactions ! Avant de prendre un médicament de votre propre chef, vérifiez avec votre médecin qu'il ne présente pas d'interactions avec Kaletra®. Ainsi, il existe par exemple des interactions entre Kaletra® et les médicaments utilisés pour les troubles de l'érection (Viagra®, Cialis®) ; et entre Kaletra® et les contraceptifs oraux (pilule) de type oestro-progestatifs (leur efficacité peut être réduite par Kaletra®).
- Kaletra® et Viagra®/ Cialis® : il faut baisser les doses des médicaments des troubles de l'érection lorsqu'on prend Kaletra®, afin de réduire le risque d'effets indésirables notamment : chute de tension, syncope, troubles de la vision, érection prolongée et douloureuse...). En effet, la prise de Kaletra® augmente la biodisponibilité (quantité de médicament qui passe dans le sang) du Viagra® de 2 à 11 fois. Consultez un médecin avant d'associer ces médicaments.
- Interactions avec la caféine : Kaletra® et caféine peuvent interagir, produisant une baisse des concentrations de Kaletra®. De même avec le paracétamol, qui est souvent associé à la caféine dans des médicaments antalgiques (anti-douleurs).
- Coût du traitement :
Boîte de 120 comprimés 200/50 en blisters : 512,86 euros
Boîte de 60 comprimés 100/25 : 138,52 euros
5 flacons de 60 mL de solution buvable : 512,86 euros.
Ce médicament est pris en charge à 100 % par la Sécurité sociale.
- En savoir plus ? Consultez le résumé des caractéristiques du produit Kaletra®.
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- Sources : RCP/ Vidal ; EPAR validé par l'EMEA.