Changer d'inhibiteur de la pompe à protons

NOVEMBRE 2006

Certaines antiprotéases, en particulier le fosamprénavir (Telzir®) et l´Atazanavir (Reyataz®) présentent une solubilité dans l´estomac qui dépend du pH gastrique. Il existe donc une interaction potentielle entre ces molécules et les modificateurs du pH gastrique que sont les antiacides. Il a été démontré que l´administration conjointe d´atazanavir et d´un inhibiteur de la pompe à protons (IPP), l´oméprazole (Mopral® et génériques), entraînait une baisse très importante de la concentration maximale et minimale de Reyataz®. Afin d´évaluer ce risque avec le Telzir®, une étude sur 56 volontaires séronégatifs a été menée avec l'objectif d´étudier l´effet de l´absorption d´un autre IPP, l´ésoméprazole (Inexium®), sur la pharmacocinétique du Telzir®. Les résultats de cette étude ouverte, randomisée, de phase I montrent que l´administration conjointe de 20 mg d´ésoméprazole et de Telzir® 1 400 mg deux fois par jour ou 700 mg deux fois par jour associé à du Norvir® 100 mg deux fois par jour n´avait pas d´influence sur la pharmacocinétique du Telzir®. Les seules variations notées concernent l´augmentation de 55 % de l´aire sous la courbe de l´ésoméprazole sans augmentation de la concentration maximale. Les principaux effets indésirables observés étaient digestifs (apparition de nausées) et neurologiques (apparition de céphalées), un seul patient étant sorti d´étude pour effets indésirables (spontanément résolutifs à l´arrêt des médicaments). Il semble donc possible d´administrer de façon conjointe et sans ajustement posologique le Telzir® et l´ésoméprazole.
Shelton M.-J., Ford S.-L., Borland J., Lou Y., Wire M.-B., Min S.-S., Xue Z.-G., Yuen G. J Acquir Immune Defic Syndr 2006.